Soft drugs

I soft drug rappresentano un nuovo approccio per sviluppare farmaci più sicuri con un indice terapeutico migliore. Nel caso dei soft drug il miglioramento dell’indice terapeutico è raggiunto integrando considerazioni sul metabolismo del farmaco nel processo di design molecolare (design retrometabolico). I farmaci con design retrometabolico, dopo aver esplicato il loro effetto farmacologico, vanno incontro ad un rapido metabolismo, prevedibile in base alla loro struttura molecolare.

Esistono vari farmaci sul mercato con queste caratteristiche, per esempio:

  • esmololo (Brevibloc fl.100 mg, Baxter)
  • remifentanil (Ultiva fl 1-2-5 mg, Glaxo Smith Kline)
  • loteprednolo etabonato (Lotemax collirio 0,5%, Bausch&Lomb)

Altri soft drugs sono i corso di studio, tra cui, antimicrobici, anticolinergici, ACE inibitori, antiaritmici.

Un interessante esempio di soft drug è rappresentato dalle molecole contenenti nella loro struttura un derivato dell’ossima o della metil-ossima. Questo design molecolare è stato utilizzato in particolare per i betabloccanti. A livello del corpo ciliare, i derivati dell’ossima vengono idrolizzati a chetoni e ridotti in forma alcolica, in modo da produrre lo stereoisomero S-(-) del betabloccante corrispondente. Quindi, i betabloccanti coniugati con derivati ossimici, sono farmacologicamente attivi solo dopo questa bio-trasformazione intraoculare, mentre non hanno attività per via sistemica. In questo modo viene eliminato la tossicità sistemica dei betabloccanti, con i conseguenti effetti indesiderati sulla muscolatura cardiaca, vascolare e bronchiale. Esistono vari betabloccanti derivati ossimici, tra cui timololo [Bodor N, et al., J Ocul Pharmacol Ther. 1997;13(5):389-403] e betaxololo [Farag HH, et al. Drug Des Discov. 1997;15(2):117-30], ma non sono al momento disponibili in terapia.

Un’altra applicazione è rappresentata dai soft steroids di cui un esempio è il loteprednolo etabonato (vedi post del 16-11-2008).

Per approfondimenti sul tema dei soft drugs consiglio la lettura di questo articolo

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