Il profilo di safety dei triptani: considerazioni sul trattamento dell’emicrania

Come oculista mi capita abbastanza frequentemente di prescrivere trattamenti antidolorifici in corso di emicrania.

Di solito è sufficiente un FANS, ma in alcune occasioni il trattamento del dolore emicranico necessita di qualcosa di più energico e specifico: da qui il ricorso ai triptani (vedi anche  post del 27/9/2009).

I triptani sono sostanze serotoninergiche che agiscono preferenzialmente sui recettori 5-HT1D (ma non selettivamente, infatti possiedono, a secondo della molecola, effetti agonisti anche sui recettori 5-HT1B, 5-HT1A e 5-HT2A).

Agiscono sul dolore prevalentemente con un meccanismo vascolare: determinano vasocostrizione livello dell’arteria carotide e delle arterie meningee, risolvendo la vasodilatazione che è alla base dell’attacco emicranico; la  vasocostrizione, infatti, inibisce il rilascio di sostanze algogene (neuropeptidi, sostanza P ecc) che determinano l’attivazione delle terminazioni nervose trigeminali perivascolari e la trasmissione del segnale doloroso.

Sul dolore emicranico, i triptani sono farmaci efficaci, ed anche sicuri se usati nel rispetto delle loro indicazioni (mai nella prevenzione dell’attacco, mai per terapie continuative, mai superare le dosi giornaliere consigliate).

Questa prudenza è originata dal rischio di gravi reazioni avverse che un misuso/abuso di triptani può indurre. E’ inevitabile che l’interazione con un sistema complesso come quello serotoninergico, possa indurre effetti farmacologici collaterali. Riporto nella tabella quanto è noto a proposito di rizatriptan (Maxalt, MS&D), uno dei triptani più utilizzati.

tab triptani

Per schematizzare, si possono riconoscere 3 categorie principali di reazioni avverse:

  • REAZIONI NEUROPSICHICHE, attribuibili alla stimolazione dei recettori 5-HT1A e 5-HT2A a livello del SNC. Queste reazioni scompaiono spontaneamente con l’interruzione del trattamento
  • REAZIONI NEUROENDOCRINE probabilmente attribuibile all’interazione con recettori 5-HT3.Queste reazioni scompaiono spontaneamente con l’interruzione del trattamento
  • REAZIONI CARDIOVASCOLARI dovute alla vasocostrizione, indotta dall’attivazione dei recettori vascolari 5-HT1A, 5-HT1B e 5-HT2A. Queste reazioni sono le più gravi in quanto possono determinare ischemie prolungate con danni tissutali permanente a carico del cuore, del cervello e anche del nervo ottico.

Infatti, durante la fase di farmacovigilanza post marketing di prodotti appartenenti alla medesima classe farmacologica (per es. Sumatriptan – Imigran, Glaxo Smith Kline), a livello oculare sono stati segnalati diplopia e soprattutto “perdita della visione con deficit permanenti”. Tali reazioni avverse potrebbero essere conseguenti a episodi ischemici a carico del nervo ottico o della corteccia visiva.

In relazione a quanto detto, prescrivo triptani ogni volta in cui  ne rilevo la necessità, ma con un approccio estremamente prudente, selezionando pazienti giovani e in ottime condizioni cardiocircolatorie e consigliandogli, soprattutto, di non eccedere il numero di due/tre assunzioni (10 mg di rizatriptan ciascuna) al mese.

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