La serotonina (5-HT)

La farmacologia della serotonina (5-idrossi-triptamina, 5-HT)  è complessa ed è in continuo sviluppo. E’ una ammina biologica, localizzata prevalentemente a livello del tratto gastroenterico (cellule enterocromaffini) e del SNC, che viene sintetizzata a partire dall’aminoacido triptofano, come illustrato nella figura.sintesi serotonina

Per comprendere la farmacologia della 5-HT, dei suoi agonisti e antagonisti, occorre prima delineare i principali effetti fisiologi.

La 5-HT:

  1. aumenta la motilità intestinale
  2. induce vasocostrizione (rec. 5−HT1D), ma in alcuni distretti determina vasodilatazione
  3. stimola l’aggregazione piastrinica (rec. 5−HT2A)
  4. stimola le terminazioni nervose sensoriali nocicettive (rec. 5−HT3)
  5. agisce come neurotrasmettitore modulatorio, eccita alcuni neuroni e ne inibisce altri.

La complessità farmacologica è dovuta alla diversità di effetti associati all’attivazione di una grande varietà di recettori a cui la 5-HT può legarsi. La tabella riporta la differenziazione dei recettori della 5-HT, la loro localizzazione, il ruolo fisio-patologico principale e i farmaci agonisti e antagonisti utilizzati in terapia.

tab serotonina

Sinteticamente, dalla tabella possiamo riconoscere 4 principali tipi di recettore che mediano 4 differenti risposte:

  1. riduzione del cAMP intracellulare (5-HT 1)
  2. idrolisi dei fosfoinositoli ed entrata del Ca++ (5-HT 2)
  3. depolarizzazione della membrana per apertura del canale Na+/K+ (5-HT 3)
  4. aumento del cAMP (5-HT 4-7)

La stimolazione  dei recettori 5-HT1 ha trovato un’applicazione clinica nel trattamento delle nevrosi/psicosi (ansia, depressione disturbi bipolari) e nel trattamento sintomatico dell’emicrania (in particolare i 5-HT1D)

L’antagonismo dei recettori 5-HT 2 si è rivelata utile nel trattamento dell’ipertensione arteriosa, mentre quello  dei recettori 5-HT3 è indicato nel trattamento antiemetico.

Il trattamento antiemetico è possibile anche coordinando l’attività peristaltica mediante stimolazione dei recettori 5-HT4

Questa breve premessa mi permette di introdurre il tema del prossimo articolo che sarà il ruolo della serotonina nel controllo della pressione oculare.

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