Terapie ipotonizzanti per il glaucoma: è utile un nuovo betabloccante?

La Othera Pharmaceutical, sta sviluppando un nuovo betabloccante, definito “oculoselettivo”, per ora denominato con la sigla OT-730. Durante lo sviluppo preclinico OT-730 sembrerebbe aver dimostrato di possedere un’efficacia ipotonizzante paragonabile al timololo ed una sicurezza sistemica sensibilmente migliore. L’oculoselettività è dovuta alla eccellente attività betabloccante locale, seguita da una rapida metabolizzazione che rilascerebbe solo metaboliti inattivi nella corrente ematica.

Un simile betabloccante poteva già essere disponibile da almeno 20 anni: il l-moprololo. E’ stato un cruccio del prof. Virno (vedi Pecori-Giraldi J, Virno M, Ralli R, Planner-Terzaghi A. Long-term treatment of wide-angle glaucoma with the beta blocker levomoprolol: therapeutic effectiveness without side effects. Fortschr Ophthalmol. 1986;83:564-6), che dal 1980, dopo averlo a lungo studiato, ne ha tessuto le lodi e i vantaggi, rimanendo tuttavia inascoltato dalle industrie farmaceutiche. In effetti il l-moprololo era un betabloccante molto efficace e così sicuro da poter essere somministrato con assoluta tranquillità anche nei soggetti affetti da asma o broncopatia cronica ostruttiva. Forse, il l-moprololo poteva veramente essere un breakthrough nella terapia del glaucoma, 20 anni prima del OT-730.

Purtroppo, infiniti tentennamenti dei responsabili delle aziende farmaceutiche allora interessate (prima Zambon, poi Angelini), suggestionati dalle valutazioni espresse dagli esperti di business e marketing, non hanno consentito al l-moprololo di completare l’iter di sviluppo clinico e di ottenere l’autorizzazione al commercio. Investire su un betabloccante sembrava, dapprima, una battaglia già persa contro il timololo, poi, con il lancio del latanoprost, un ritorno al passato senza alcuna possibilità di successo. Invece, oggi, accade l’imprevisto:  Othera si prepara ad investire qualche milione di dollari per registrare un nuovo betabloccante.

Adesso mi chiedo: chi ha espresso le valutazioni più lungimiranti e corrette? Avevano ragione gli esperti di  marketing dell’azienda Angelini che giudicavano un fallimento, perché ormai fuori moda, proporre una nuova molecola betabloccante nell’era delle prostaglandine?  Oppure quelli di Othera, di cui riporto testualmente le entusiastiche parole di un loro dirigente:

“We believe that OT-730 may represent a significant advance in terms of patient safety in the treatment of glaucoma. All of the current drug therapies for glaucoma on the market today have side effects, some potentially life-threatening. OT-730 has been specifically designed as a prodrug to deliver a potent beta-blocker locally within the eye, but then rapidly break down to inactive metabolites upon entry into the systemic circulation. Our goal in clinical trials will be to compare its IOP-lowering effect against timolol (the most-prescribed ocular beta-blocker) and to determine its effects, if any, on cardiovascular and pulmonary function. We believe that OT-730’s unique safety profile could ultimately position it as a leading monotherapy or in combination with other classes of drugs for use in glaucoma patients.”

Solo il tempo, “galantuomo”, ci dirà chi aveva ragione.

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