Gli antistaminici per uso oftalmico

Gli antistaminici utilizzati per uso oftalmico sono antagonisti del recettore H1 e vengono suddivisi in tre generazioni

Prima generazione:

Le caratteristiche principali sono quelle di avere una elevata liposolubilità, di penetrare attraverso la barriera ematoencefalica e quindi di determinare effetti sul SNC. La struttura chimica li rende capaci di interagire con recettori adrenergici, serotoninergici, con i siti d’azione degli anestetici locali e soprattutto con i recettori colinergici- l’attività colinergica è responsabile della maggiorparte degli effetti indesiderati degli antistaminici (sedazione, effetti parkinsoniani, effetti atropino-simili). Queste caratteristiche rendono, oggi, gli antistaminici di prima generazione farmaci più utili come sedativi, antiemetici, antichinetosi, anestetici che non come antiallergici

Seconda generazione

Innanzi tuttio, possiedono una affinità più elevata per i recettori H1,ed un’emivita più lunga. In secondo luogo, penetrano con maggior difficoltà attraverso la barriera ematoencefalica o non penetrano affatto e quindi inducono meno effetti indesiderati, e la soppressione dell’azione anticolinergica ne permette l’uso in pazienti affetti da glaucoma ad angolo stretto. Possiedono, inoltre, effetti antinfiammatori aggiuntivi che li rendono più efficaci degli antistaminici di prima generazione nel trattamento delle manifestazioni allergiche di tipo I. In particolare: inibiscono la degranulazione dei mastociti, prevenendo la liberazione dell’istamina e la neoformazione dei mediatori proinfiammatori derivanti dalla cascata dell’acido arachidonico (prostaglandine e leucotrieni).

Terza generazione

Sono metaboliti attivi delle molecole di seconda generazione. Ne è stato ulteriormente migliorato il profilo di sicurezza e ridotti gli effetti indesiderati.

Per uso oftalmico sono disponibili antistaminici di prima e seconda generazione, come riportato nella figura.

anti-h

Gli antistaminici della prima generazione, contenuti nei prodotti più datati, poiché possiedono un’efficacia limitata, si trovano in associazione con vasocostrittori (per es, Tetramil e Antistin-Privina), cortisonici (per es. Visumetazone Antistaminico) o cromoni (per es. Visuglican).

Invece, gli antistaminici di seconda generazione non sono formulati in associazione in quanto esplicano una più efficace azione antiallergice, accompagnata da un serie di effetti anti-infiammatori. Innanzitutto, si comportano da agonisti inversi e non come veri e propri antagonisti recettoriali: infatti, l’istamina agisce da agonista legando e stabilizzando la forma attiva del recettore, mentre gli anti-H1 legano e stabilizzano la conformazione inattiva del recettore.  Inoltre questi antistaminici esercitano anche delle attività non mediate dall’inibizione del recettore H1. Ad esempio, bloccano l’azione edemigena della bradichinina, inibiscono il rilascio di istamina da mastociti e basofili, e stabilizzano la membrana di queste cellule rendendole meno sensibili agli stimoli degranulanti. Inoltre, riducono l’accumulo e l’attivazione delle cellule infiammatorie inibendo l’espressione di molecole d’adesione e di chemochine su vari tipi cellulari, in paticolare sulle cellule endoteliali.

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