Le prostaglandine per uso oftalmico

Le prostaglandine sono autacoidi, ovvero ormoni ad azione locale, che regolano numerose funzioni dell’organismo e partecipano alle reazioni infiammatorie. A livello oculare, le prostaglandine (PGE1, PGE2 e PGF2α) determinano una marcata e persistente riduzione della pressione oculare, a dosaggi di 1-10 μg, mentre determinano l’apertura della barriera emato-acquosa e ipertono a dosaggi superiori. Le prostaglandine utilizzate in terapia derivano dalla PGF2α, come evidenziato nella figura.pg11

In linea generale non esistono importanti differenze tra i tre prostanoidi attualmente commercializzati. Travoprost (Travatan, Alcon) e latanoprost (Xalatan, Pfizer) sono strutturalmente molto simili, mentre bimatoprost (Lumigan, Allergan) si differenzia per la presenza di un gruppo amidico (viene, infatti, definita una prostamide). In termini pratici, al bimatoprost è attribuita una lievemente maggiore azione ipotensiva oculare (circa 1 mmHg), a scapito, però, di una peggiore tollerabilità locale.
In oftalmologia l’introduzione delle prostaglandine nella terapia del glaucoma ha modificato drasticamente la gestione della malattia. Hanno un buon profilo di tollerabilità sistemica, ma sono gravate da una certa incidenza di reazioni avverse locali.  Le principali sono:

  • iperpigmentazione irreversibile dell’iride
  • aumento della lunghezza e dello spessore delle ciglia
  • iperpigmentazione e ipertricosi perioculare
  • edema maculare cistoide
  • uveite anteriore

Inoltre, la formulazione commerciale del latanoprost, il prostanoide più venduto, per motivi di tecnica farmaceutica, contiene un’elevata quantità di benzalconio cloruro (0.02% contro 0.005-0.01% degli altri prodotti oftalmici). Questo fatto, unitamente alla naturale tendenza delle prostaglandine a determinare reazioni infiammatorie, contribuisce all’insorgenza dei problemi a carico della superficie oculare (disfunzione lacrimale, sofferenza epiteliale cronica, metaplasia squamosa della congiuntiva) che si osservano durante le terapie croniche.

E’ di imminente introduzione una nuova prostaglandina, il tafluprost (Taflotan, Santen) che verrà commercializzata in formulazione monodose, che potrebbe almeno in parte, garantire una migliore tollerabilità a livello della superficie oculare. Dal punto di vista chimico, anche tafluprost è un analogo della PGF2α.

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