I calcio antagonisti

I calcio antagonisti sono impiegati in terapia medica con le seguenti indicazioni

• trattamento dell’ipertensione arteriosa
• trattamento delle tachiaritmie sopraventricolari
• trattamento delle vasculopatie cerebrali

L’impiego principale dei calcio-antagonisti è sicuramente il trattamento dell’ipertensione arteriosa, ed è attribuibile alla vasodilatazione arteriolare periferica,causata dalla minore entrata di ione calcio a livello della cellula muscolare liscia della tonaca muscolare della parete arteriosa.

Una comune classificazione dei calcio-antagonisti e basata sulla  loro struttura chimica:

Tuttavia, da punto di vista clinico, occorre conoscere come la suddivisione per classi determina la maggiore o minore selettività d’azione sui principali bersagli farmacologici, ovvero il tessuto miocardico, le pareti arteriolari, il tessuto di conduzione e il tessuto nervoso. A tale finalità è utile la seguente tabella:

Da ciò emerge che per il trattamento dell’ipertensione si impiegano principalmente diidropiridine, per le tachiaritmie sopraventricolari si utilizzano fenilalchilamine e benzotiazepine, mentre per le vasculopatie cerebrali si impiegano flunarizina, cinnarizina (ma anche nimodipina).

L’impiego della flunarizina in neurologia non è tanto attribuibile ad una selettività recettoriale, infatti blocca sia i canali L che i canali T, ma al suo profilo farmacocinetico: la maggiore lipofilia (conferitale dalla presenza del fluoro nella sua struttura chimica)  le permette un miglior passaggio della barriera ematoencefalica a dosaggi contenuti. Si ritiene che entrambi i canali (L e T) siano responsabili dell’invecchiamento neuronale: per tale ragione i calcio-antagonisti sono stati proposti nel trattamento dei processi involutivi cerebrali. I canali L sono ubiquitari, presenti anche a livello neuronale: il blocco di tali canali contrasterebbe un flusso eccessivo di ioni Ca++ e quindi la loro neurotossicità.

Per gli impieghi in oftalmologia, in particolare nella neuroprotezione in corso di glaucoma, si rimanda all’articolo del 14-1-2009.