Una nuova prostaglandina per la terapia del glaucoma: Tafluprost

Dopo i recenti accordi tra Santen e Merk Sharp & Dohme,  sta per essere commercializzato in Italia un nuovo analogo della prostaglandina F_2-alfa, il tafluprost.

La caratteristica distintiva di questo nuovo prodotto, che verrà commercializzato con il nome di Taflotan e si affiancherà ai vari Xalatan, Travatan e Lumigan, è la formulazione in monodose preservative-free.

Ho avuto occasione di provarlo su alcuni pazienti che presentavano sintomi di intolleranza locale ad altre prostaglandine e vorrei condividere le mie impressioni:

l’iperemia congiuntivale è molto lieve.

la tollerabilità locale soggettiva è decisamente migliore rispetto agli altri analoghi della PF_2-alfa

l’effetto ipotensivo sembra leggermente inferiore (1-2 mmHg)

La migliore tollerabilità e l’inferiore attività ipotonizzante potrebbero essere determinate dalla minor concentrazione di principio attivo (0.0015% rispetto a 0.005% di Xalatan e 0.004% di Travatan) e dall’assenza di conservante, che se da un lato garantisce una minor azione tossica sulla superficie oculare, dall’altra non facilità la penetrazione intraoculare del principio attivo (vedi post sui corneal penetration enhancers).

Chimicamente tafluprost è un derivato difluorato della PGF_2-alfa. La sintesi chimica dei derivati mono e difluorati aveva come razionale il potenziamento di selettività d’azione verso i recettori FP e la riduzione dello stimolo melanogenico. Al momento è confermato che i derivati difluorati possiedono una affinità superiore per i recettori FP (da cui deriva l’efficacia a concentrazioni più basse), ma non è ancora possibile conoscere se l’aumento della sintesi di melanina si presenti con minore frequenza. Comunque, la migliore tollerabilità a livello della superficie oculare rende già Taflotan la prostaglandina di prima scelta per il trattamento del glaucoma/ipertensione oculare. Dovremmo attendere qualche anno di farmacovigilanza post-marketing per sapere se indurrà minor iperpigmentazione iridea rispetto alle altre prostaglandine e per quantificare al meglio la reale entità dell’effetto ipotensivo.