Fattori che influenzano il passaggio transcorneale dei farmaci: peso molecolare

Una delle principali caratteristiche chimicofisiche che determinano il passaggio o meno dei farmaci all’interno dell’occhio è il peso molecolare.

E’ abbastanza intuitivo che molecole di grandi dimensioni abbiano difficoltà nel passare attraverso le cellule o gli spazi intercellulari. Fino a 500 dalton, le dimensioni hanno un’importanza trascurabile, ma quando si supera questo valore, l’ostacolo alla penetrazione diventa progressivamente maggiore, fino ad impedire completamente il passaggio.

Qualche esempio: timololo (316 dalton), latanoprost (432 dalton), brimonidina (292 dalton), dorzolamide (360 dalton), penetrano agevolmente, Bacitracina (1420 dalton) e Polimixina B (1200 dalton) pentrano con molta difficoltà, gli anti-VEGF quali bevacizumab (149.000 dalton) e ranibizumab (48.000) non penetrano affatto.

Tuttavia un basso peso molecolare non è l’unico requisito necessario per penetrare all’interno dell’occhio: le altre due caratteristiche chimicofisiche fondamentali sono la solubilità in lipidi/acqua e il grado di ionizzazione.