Farmacocinetica: la via intravitreale

Quando occorre raggiungere elevate concentrazioni di principio attivo nel vitreo, l’unica soluzione è l’iniezione intravitreale, da eseguire a livello della proiezione sclerale della pars plana, a circa 3.5-4 mm dal limbus. Le indicazioni della Società Oftalmologica Italiana per una corretta esecuzione di un’iniezione intravitreale, incluse le norme per una corretta profilassi antifettiva, sono riportate in questo link. 

Il volume di farmaco non deve superare 0.1-0.2 ml e dovrebbe essere accompagnato dalla rimozione di un volume equivalente di umor vitreo (oppure da una paracentesi) per evitare episodi di ipertensione oculare.

La persistenza nella cavità vitreale varia in funzione del farmaco somministrato. In generale, poiché il vitreo è un organo a bassa attività metabolica e a lento ricambio, i farmaci intravitreali tendono a persistere per tempi discretamente lunghi ed vengono eliminati sia per diffusione attraverso la camera anteriore (via umore acqueo) che per assorbimento a livello della corioretina. Ogni farmaco ha un meccanismo preferenziale di eliminazione, ad esempio gli antibiotici aminoglicosidici tendono ad essere eliminati preferenzialmente attraverso la camera anteriore, mentre le cefalosporine sono prevalentemente assorbite dalla corioretina. Gli inibitori del VEGF (bevacizumab, ranibizumab ecc.) e gli steroidi tendono ad essere eliminati attraverso il deflusso di umore acqueo. L’emivita degli inibitori del VEGF all’interno dell’occhio è di circa 3-9 gg, con concentrazioni attive di farmaco che persistono per 2-4 settimane.

La via intravitreale è una via di somministrazione gravata da un certo rischio, in particolare associato a complicanze di tipo infettivo (endoftalmiti) ed alla retinotossicità di alcune sostanze. Deve pertanto essere impiegata solo quando non esistono valide alternative. L’indicazione principale per questa via sono i trattamenti con inibitori del VEGF e i trattamenti antibiotici/antivirali/antimicotici per le endoftalmiti. La somministrazione di steroidi intravitreali (per es. triamcinolone acetonide) deve essere molto ponderata, per l’elevatissimo rischio di forti ipertoni oculari e per la natura off-label di tale impiego.